第一章緒論1 第一節(jié)概述1 一、藥物傳遞系統(tǒng)的基本概念及常用術(shù)語1 二、藥物傳遞系統(tǒng)的重要性2 三、現(xiàn)代藥物傳遞系統(tǒng)的分類4 四、現(xiàn)代藥物傳遞系統(tǒng)的發(fā)展歷程及展望8 第二節(jié)藥用生物材料在DDS中的應(yīng)用9 一、藥用生物材料的概念10 二、藥用生物材料的特征10 三、藥用生物材料在DDS中的應(yīng)用現(xiàn)狀13 第三節(jié)現(xiàn)代藥物傳遞系統(tǒng)的質(zhì)量評價方法14 一、粒徑測定14 二、熱分析法15 三、紅外光譜法17 四、拉曼光譜18 五、X射線粉末衍射法18 六、藥物體外釋放測定19 七、活體成像技術(shù)19 第二章緩釋控釋給藥系統(tǒng)21 第一節(jié)概述21 一、緩釋控釋制劑的分類22 二、緩釋控釋制劑的特點(diǎn)22 三、緩釋控釋制劑的發(fā)展與應(yīng)用概況23 第二節(jié)緩釋控釋制劑設(shè)計方法24 一、緩控釋制劑的藥物選擇24 二、緩釋控釋制劑設(shè)計要求26 三、緩釋控釋制劑設(shè)計原理26 第三節(jié)口服緩釋控釋制劑31 一、骨架型緩控釋制劑31 二、膜控型緩控釋制劑34 三、滲透泵型控釋制劑36 第四節(jié)注射緩釋控釋制劑38 一、真溶液型緩釋注射劑39 二、混懸型緩釋注射劑40 三、微球和脂質(zhì)體緩釋注射劑42 四、乳劑型緩釋注射劑42 五、原位凝膠注射劑42 第五節(jié)緩釋控釋制劑的評價方法44 一、體外釋藥行為評價44 二、體內(nèi)釋藥行為評價45 三、體內(nèi)外相關(guān)性評價46 第三章微粒類給藥系統(tǒng)48 第一節(jié)微囊與微球48 一、概述48 二、載體材料49 三、微囊的制備51 四、微球的制備55 五、影響微囊與微球粒徑的因素56 六、質(zhì)量評價57 第二節(jié)納米粒59 一、概述59 二、載體材料60 三、聚合物納米粒62 四、固體脂質(zhì)納米粒63 五、納米乳67 六、納米膠束69 七、納米粒的質(zhì)量評價71 第三節(jié)脂質(zhì)體72 一、概述72 二、脂質(zhì)體的分類組成73 三、脂質(zhì)體的膜材料74 四、脂質(zhì)體的理化性質(zhì)75 五、脂質(zhì)體的功能特點(diǎn)與作用機(jī)制76 六、脂質(zhì)體的制備方法78 七、脂質(zhì)體的質(zhì)量評價80 八、脂質(zhì)體的應(yīng)用82 第四節(jié)微丸84 一、概述84 二、常用輔料85 三、微丸的制備87 四、質(zhì)量評價89 第四章靶向藥物給藥系統(tǒng)90 第一節(jié)概述90 一、靶向給藥系統(tǒng)的發(fā)展歷程90 二、靶向給藥系統(tǒng)的分類91 第二節(jié)被動靶向制劑93 一、循環(huán)系統(tǒng)生理93 二、微粒的理化性質(zhì)95 三、隱形化原理96 四、常見的被動靶向載體98 第三節(jié)主動靶向給藥系統(tǒng)99 一、抗體介導(dǎo)的主動靶向給藥系統(tǒng)99 二、配體介導(dǎo)的主動靶向給藥系統(tǒng)102 第四節(jié)物理化學(xué)靶向制劑104 一、動脈栓塞靶向制劑104 二、磁性靶向制劑104 三、pH敏感靶向制劑106 四、熱敏靶向制劑107 第五節(jié)靶向給藥系統(tǒng)的評價109 一、一般評價內(nèi)容109 二、靶向性評價指標(biāo)112 第五章速釋藥物制劑技術(shù)114 第一節(jié)固體分散體114 一、概述114 二、固體分散體的載體材料115 三、固體分散體的制備方法117 四、固體分散體的驗(yàn)證119 五、固體分散體的速釋原理122 第二節(jié)環(huán)糊精包合物123 一、概述123 二、包合材料123 三、常用包合方法126 四、包合物驗(yàn)證127 第三節(jié)納米晶體技術(shù)129 一、概述129 二、納米晶制備方法130 三、納米晶表征132 第六章經(jīng)皮給藥系統(tǒng)133 第一節(jié)概述133 一、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的特點(diǎn)133 二、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的分類135 三、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的質(zhì)量要求136 第二節(jié)藥物經(jīng)皮吸收機(jī)制及促進(jìn)方法137 一、藥物經(jīng)皮吸收機(jī)制137 二、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素138 三、促進(jìn)藥物經(jīng)皮吸收的方法140 第三節(jié)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的制備工藝144 一、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的組成144 二、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的制備工藝150 第四節(jié)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的質(zhì)量評價153 一、外觀和刺激性153 二、殘留溶劑153 三、粘貼性能153 四、含量均勻度154 五、體外釋放度154 六、體外經(jīng)皮吸收的研究155 七、微生物限度159 八、體內(nèi)生物利用度159 第七章黏膜給藥系統(tǒng)161 第一節(jié)概述161 一、黏膜的結(jié)構(gòu)162 二、影響藥物黏膜吸收的主要因素162 三、質(zhì)量評價164 第二節(jié)眼黏膜給藥165 一、眼球的生理結(jié)構(gòu)166 二、眼部給藥的優(yōu)勢與局限166 三、藥物在眼部黏膜的吸收機(jī)制及影響因素167 四、眼部給藥系統(tǒng)168 第三節(jié)鼻腔黏膜給藥170 一、鼻腔的生理結(jié)構(gòu)170 二、鼻腔黏膜給藥的優(yōu)勢與局限171 三、鼻腔黏膜藥物吸收機(jī)制及影響因素171 四、鼻腔黏膜給藥系統(tǒng)172 五、鼻腔黏膜給藥裝置173 第四節(jié)口腔黏膜給藥175 一、口腔黏膜的生理結(jié)構(gòu)176 二、口腔黏膜給藥的優(yōu)勢與局限176 三、口腔黏膜藥物吸收機(jī)制及影響因素177 四、口腔黏膜給藥系統(tǒng)177 第五節(jié)肺黏膜給藥179 一、肺黏膜的生理結(jié)構(gòu)179 二、肺黏膜給藥的優(yōu)勢與局限179 三、肺黏膜藥物吸收機(jī)制及影響因素180 四、肺黏膜給藥系統(tǒng)180 第六節(jié)直腸黏膜給藥182 一、直腸黏膜的生理結(jié)構(gòu)182 二、直腸黏膜給藥的優(yōu)勢與局限183 三、直腸黏膜藥物吸收機(jī)制及影響因素183 四、直腸黏膜給藥系統(tǒng)184 第七節(jié)陰道黏膜給藥185 一、陰道黏膜的生理結(jié)構(gòu)186 二、陰道黏膜給藥的優(yōu)勢與局限186 三、陰道黏膜藥物吸收機(jī)制及影響因素186 四、陰道黏膜給藥系統(tǒng)187 第八章生物技術(shù)藥物遞送系統(tǒng)188 第一節(jié)概述188 一、生物技術(shù)藥物的概念及特點(diǎn)188 二、生物技術(shù)藥物開發(fā)的現(xiàn)狀189 第二節(jié)蛋白多肽類藥物遞送系統(tǒng)190 一、蛋白多肽類藥物的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)190 二、蛋白多肽類藥物的穩(wěn)定性191 三、蛋白多肽類藥物穩(wěn)定化方法191 四、蛋白多肽類藥物的遞送194 第三節(jié)核酸類藥物遞藥系統(tǒng)201 一、核酸類藥物的結(jié)構(gòu)及性質(zhì)202 二、核酸類藥物遞送系統(tǒng)設(shè)計205 第四節(jié)疫苗遞送系統(tǒng)208 一、疫苗的特點(diǎn)與分類208 二、疫苗遞送209 第九章現(xiàn)代藥物傳遞系統(tǒng)設(shè)計212 第一節(jié)概述212 一、藥物傳遞系統(tǒng)設(shè)計的目的213 二、藥物傳遞系統(tǒng)設(shè)計的原則215 三、藥物遞送系統(tǒng)面臨的挑戰(zhàn)216 第二節(jié)處方前研究218 一、資料收集和文獻(xiàn)查閱218 二、藥物理化性質(zhì)測定220 三、原料藥的固態(tài)性質(zhì)223 四、藥物穩(wěn)定性和輔料配伍研究224 五、生物藥劑學(xué)性質(zhì)及其在制劑設(shè)計中的應(yīng)用225 第三節(jié)處方和工藝設(shè)計及優(yōu)化226 一、藥物遞送系統(tǒng)處方設(shè)計227 二、優(yōu)化方法231 參考文獻(xiàn)234