全書共分十四章，第一章至第十一章重點介紹藥物化學基礎(chǔ)知識、典型藥物的名稱、化學結(jié)構(gòu)及特點、理化性質(zhì)、作用及臨床主要用途等；簡要介紹了各類藥物發(fā)展概況、結(jié)構(gòu)類型、重要藥物類型的構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝等，有選擇性的列出了幾個典型藥物的合成路線；第十二章、第十三章分別介紹了藥物的變質(zhì)反應(yīng)、代謝反應(yīng)和藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。第十四章實訓部分主要有藥物的化學性質(zhì)實訓、藥物的化學穩(wěn)定性實訓及藥物的制備實訓等。每章最后均配有思考題與練習，便于學生學習目標自測；每章通過學習導航作為引導，章節(jié)中還穿插了知識鏈接、課堂互動、案例分析和要點等欄目，以此來加強學生對知識點的理解，進一步激發(fā)學生的學習興趣，增強教材的可讀性，以提高學生理論聯(lián)系實際、分析解決問題的能力。