本書分為理論和實(shí)訓(xùn)兩大部分。理論部分共十六章。第一章至第十四章為各論部分，結(jié)合藥物在研發(fā)、生產(chǎn)、檢驗(yàn)、貯存及使用等環(huán)節(jié)的實(shí)際問題，闡述藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、制備方法、穩(wěn)定性及構(gòu)效關(guān)系等內(nèi)容，介紹藥物的發(fā)展概況及體內(nèi)代謝等內(nèi)容。第十五章和第十六章為總論部分，歸納總結(jié)了藥物的變質(zhì)反應(yīng)與代謝反應(yīng)、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系等。實(shí)訓(xùn)內(nèi)容由21個(gè)項(xiàng)目組成，分為藥物化學(xué)實(shí)訓(xùn)基本知識(shí)、藥物的理化性質(zhì)實(shí)訓(xùn)、藥物的制備實(shí)訓(xùn)、綜合實(shí)訓(xùn)四部分。